日前，中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院果樹研究所果品質(zhì)量安全課題組利用室內(nèi)靶標(biāo)生物活性試驗(yàn)、非靶標(biāo)環(huán)境毒性試驗(yàn)開展了噁唑菌酮立體選擇性活性和毒性研究，同時采用分子對接技術(shù)對立體選擇性的分子機(jī)制進(jìn)行了初步解析，相關(guān)研究成果以題為“Chiral Fungicide Famoxadone: Stereoselective Bioactivity, AquaticToxicity, and Environmental Behavior in Soils”在線發(fā)表在學(xué)術(shù)期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》上，論文通訊作者、第一作者徐國鋒。

 

　　噁唑菌酮是一種高效、廣譜性手性殺菌劑，現(xiàn)有生產(chǎn)和銷售的噁唑菌酮都是以外消旋體形式存在的，其作用機(jī)制是抑制呼吸鏈電子傳遞，從而造成ADP→ATP氧化磷酸作用的終止，病原菌細(xì)胞由于能量缺失而死亡。手性農(nóng)藥的立體異構(gòu)體具有不同的空間結(jié)構(gòu)，在手性環(huán)境下具有不相同的活性。該研究首次明確了噁唑菌酮對映體的立體選擇性活性和毒性差異，其中噁唑菌酮對映體及原藥對蘋果炭疽病等5種病原菌的活性順序均為：S-（+）-噁唑菌酮>Rac-噁唑菌酮>R-（-）-噁唑菌酮；對羊角月牙藻等3種水生生物的毒性存在差異，毒性順序均為：R-（-）-噁唑菌酮>S-（+）-噁唑菌酮>Rac-噁唑菌酮。在有氧培養(yǎng)條件下， R-（-）-噁唑菌酮降解速度快于S-（+）-噁唑菌酮，導(dǎo)致S-（+）-噁唑菌酮相對富集；在無氧培養(yǎng)條件下，噁唑菌酮對映體在土壤中不存在對映體選擇性降解。該研究為噁唑菌酮手性單體農(nóng)藥的開發(fā)和環(huán)境評價提供了有利的技術(shù)支撐。

 

　　該研究得到中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院科技創(chuàng)新工程（CAAS-ASTIP、CAAS-ZDRW202011）、國家果品質(zhì)量安全風(fēng)險評估專項(xiàng)（GJFP2019011）等項(xiàng)目的資助。