近日，山東省農(nóng)業(yè)科學(xué)院家禽所在中科院1區(qū)Top期刊《Bioorganic Chemistry》（IF=5.3）上發(fā)表了題為“Antibiotic resistance and drug modification: Synthesis, characterization and bioactivity of newly modified potent pleuromutilin derivatives with a substituted piperazine moiety”的論文，系統(tǒng)報(bào)道了截短側(cè)耳素衍生物的篩選研究。家禽所林樹乾博士和衣云鵬博士為該論文第一通訊作者和第一作者。文章鏈接：https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2023.106353.

 

　　截短側(cè)耳素（pleuromutilin）是一種三環(huán)二萜類廣譜抗生素，1951年首先由學(xué)者Kavanagh等從擔(dān)子菌Pleurotus mutilis及P?passeckerianus中分離得到，已發(fā)現(xiàn)擔(dān)子菌綱斜蓋菇（C litopilus）屬中11個(gè)真菌能產(chǎn)生此類抗生素。獸藥專用抗生素泰妙菌素和沃尼妙林都屬于截短側(cè)耳素衍生物。

 

　　本研究通過(guò)對(duì)截短側(cè)耳素，通過(guò)引入氨基酸側(cè)鏈增強(qiáng)截短側(cè)耳素衍生物的抗菌活性，最終獲得一個(gè)具有較好抗菌活性的衍生物。該化合物對(duì)金黃色葡萄球菌及其耐藥菌具有顯著的體內(nèi)和體外抗菌活性。此研究為截短側(cè)耳素的衍生改造提供了新思路，在實(shí)驗(yàn)結(jié)果上表現(xiàn)良好，為新獸藥研發(fā)做出了貢獻(xiàn)。（撰寫：新型獸藥創(chuàng)制團(tuán)隊(duì) 衣云鵬    核稿：韓偉）